1．药效学
答：药理学包括药效学和药动学，药效学是指研究药物对机体的影响及作用原理，即药物效应动力学，又称药物效应学或药效学。
[解析]（第一章 1页）
2．首关效应
答：某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效也就随之减低，这叫做首关效应或首关消除。
[解析]（第二章 4页）
3．时量曲线
答：用药后，由于药物的体内过程，可使药物在血浆的浓度（量）随着时间（时）的推移而发生变化，以浓度为纵座标和以时间为横座标作图，即为时量曲线。
[解析]（第二章第三节 7页）
4． 一级消除动力学
答：是指单位时间内药物从体内消除与体内药量成正比，又称定比消除，其时量（对数浓度）呈线性关系，又称线性动力学。
[解析]（第二章第三节 8页）
5．阿司匹林哮喘
答：哮喘患者服用乙酰水杨酸或其它解热镇痛药后还可诱发哮喘，称“阿司匹林哮喘”。
[解析]（第十九章第二节98页）考核阿司匹林的副作用，考生应了解此作用与抑制PG合成有关，同时已酰水杨酸哮喘患者松弛支气管作用对PGE2的依赖性大于β受体，用肾上腺素治疗无效，有过敏及哮喘史者禁用。本章应掌握：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯芬酸的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应，吲哚美辛在应用及不良反应方面的特点。
二，填空题(本大题共16小题，每空1分，共20分)
请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。
1、药物从用药部位进入机体到离开机体，经过____、____、____和____几个过程。
解：吸收、分布、代谢和排泄（第二章2页）
[解析]基本为送分题，同时要求记住定义。
2、毛果芸香碱是____激动药，对眼和____的作用最为明显，对眼的作用有____、____、____。
解：M受体、腺体、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
[解析]（第六章32页）
3、帕金森病的治疗药物主要有两类：①拟DA药：有前体药物____、外周脱羧酶抑制剂如____、DA受体激动剂如____、金刚烷胺和MAO抑制剂；② ____：如苯海索、开马君和苯扎托品等。
解：左旋多巴、卡比多巴或苄丝肼、溴隐亭、抗胆碱药（第十五章76页）
[解析]简单考核抗帕金森病药的分类及药名，为给分题。本章要求掌握：左旋多巴、溴隐亭及苯海索的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；卡比多巴在应用及不良反应方面的特点。
4、抗精神病药____，抗癫痫药卡马西平等对躁狂症均有效，但典型的抗躁狂症药是____。
解：氯丙嗪或氯普噻吨或氟哌啶醇、碳酸锂
[解析]考核碳酸锂的抗燥狂作用及抗燥狂药，同时也考核其它抗精神病药，本题是书上的一句话。
5、钙通道阻滞药对心脏的作用有____、____、____和____，常用的代表药有____、____和____等。
解：减弱心肌收缩力、减慢心率和传导（或加快心率和传导）、保护缺血心肌、逆转心室重构，硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓（第二十章100-101，105页）
[解析]考核钙拮抗药的药理作用之一，首先要求考生明确钙拮抗药有对心脏和对血管两方面作用，同时要记住各种作用特征和常用的钙通道阻滞药及其特点。
6、抗心律失常药的作用机制有____、____和____，I类药又分为____类，代表药分别是____、____和____。
解：降低自律性、减少后除极与触发活动、改变传导性，奎尼丁、利多卡因（或苯妥英钠）、维拉帕米（第二十一章107-108页）
[解析]此章是最难学习的一章，也历来是考核的重点，只有明确药物抗心律失常的作用机制，才能更好的将药物进行分类，并区分各类药物的作用和应用特点。如果能轻松答上此题，表明考生复习比较细致、系统，本章要求重点掌握苯妥英钠、利多卡因、普萘洛尔及维拉帕米应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应。
7、强心苷类药物对心脏的作用有____、____和____，常用于治疗____、____和____等快速型心律失常。
解：增强心肌收缩性、减慢心率、减慢传导（或正性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用），心房扑动、心房颤动、阵发性室上性心动过速（第二十二章113-115页）
[解析]考核强心苷的药理作用，同时考生应知道其作用机制，而且对室率过快的心房颤动和心房扑动是首选药。本章要求掌握：洋地黄毒苷及地高辛的应用（适应证、禁忌证）及主要不良反应；毛花苷丙、毒毛旋花子苷K及依那普利在应用及不良反应方面的特点。
8、HMG-CoA还原酶抑制药有____、____和____等。
解：洛伐他汀、美伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀（第二十四章122-123页）
[解析]此章有一定的临床应用价值，还要掌握：非诺贝特及洛伐他汀的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；多烯脂肪酸类在应用方面的特点。
9、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）有____、____和____等。
解：卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利任选三项（第二十四章125页）
[解析]（第二十四章125页）
10、中枢性镇咳药有____、____和____等，外周性镇咳药的代表药是____，平喘药可以分为____、____、____和____四大类。
解：可待因、右美沙芬、喷妥维林，苯佐那酯，拟肾上腺素药、直接松弛支气管平滑肌药、M胆碱受体阻断药和过敏介质阻释药（第二十八章140-144页）
[解析]本章要熟记药物的分类和代表药，一般不会有大题出现，糖皮质激素类药是重点。
11、同化激素类药是一类睾酮的衍生物，特点是____，如____等，主要用于蛋白质____和____或____等病例
解：同化作用强而激素样作用弱，苯丙酸诺龙或去氢甲基睾丸素，合成不足、分解亢进、损失过多（第三十二章160页）。
[解析]考核同化激素类药的概念及用法，评价对重点难点掌握的程度。本章要求识记药物的概念、分类及各类所包括的代表及其药名。
12、糖皮质激素类药临床上常用于抗____、____、____和____等休克。
解：感染性、过敏性、心源性、低血容量性休克（第三十三章167页）。
[解析]本章是书中的重点章节之一，本题考核糖皮质激素的用法。要求考生对本章进行全面复习和记忆，并能对在感染性疾病时应用糖皮质激素类药物应注意的问题及其利弊进行分析。
13、异烟肼是____线抗结合药，抗菌机制是____。
解：抑制结核杆菌的分枝菌酸的生物合成
[解析]（第三十九章198页）
三，单项选择题（在每小题列出的五个选项中只有一个选项是符合题目要求的，请将正确选项前的字母填在题后的括号内。每小题1分，共10分）
1．下列症状或疾病不能应用阿托品的是 参考答案为:A
A．平喘
B．严重盗汗
C．虹膜睫状体炎
D．房室阻滞
E．感染中毒性休克
[解析]阿托品阻断M受体，解除平滑肌痉挛，虽能扩张支气管，但抑制呼吸道腺体分泌，使痰液变稠，不易排出，故不用作平喘药；其余各项均为阿托品的正确用法，同时象这类具有代表性的药物不能只记条条框框，要详记具体应用，如抗心律失常的类型等。（第八章39-40页)
2．局麻药的主要作用部位是神经细胞膜，由于阻滞细胞膜上（ ）通道内口而发挥作用 参考答案为:B
A．Ca2+
B．Na+
C．Cl-
D．K+
E．GABA
[解析]此题考核局部麻醉药的作用机制，应了解各个药名。（第十一章57页）
3．强心苷中毒所致的快速性室性心律失常首选的药物是 参考答案为:B
A．利多卡因
B．苯妥英钠
C．普罗帕酮
D．普萘洛尔
E．维拉帕米
[解析]此题考核对强心苷中毒的治疗药物，易于利多卡因记混，二者应对比记忆。（第二十一章110页）
4．红霉素的作用是 参考答案为:A
A．抑制细菌蛋白质合成而抑菌
B．抑制细菌蛋白质合成而杀菌
C．抑制细菌细胞膜合成而抑菌
D．抑制细菌细胞膜合成而杀菌
E．抑制细菌蛋白质合成既可杀菌又可抑菌
[解析]给分题，但有一定的迷惑性。（第三十六章183页）
5．容易渗透到骨组织中，对急、慢性骨髓炎疗效好的药物是 参考答案为:C
A．罗红霉素
B．万古霉素
C．林可霉素
D．庆大霉素
E．克拉维酸
[解析]给分题。（第三十六章185页）
6．易引起灰婴综合征的药物是 参考答案为:E
A．四环素
B．土霉素
C．呋喃妥因
D．强力霉素
E．氯霉素
[解析]（第三十六章189页）
7．甲氧苄啶和磺胺类合用的机制是 参考答案为:D
A．均抑制二氢叶酸还原酶使细菌叶酸代谢受双重阻断，可达杀菌效果
B．均竞争二氢叶酸合成酶使细菌叶酸代谢受双重阻断，可达杀菌效果
C．均抑制二氢叶酸还原酶并竞争二氢叶酸合成酶使细菌叶酸代谢受双重阻断，可达杀菌效果
D．甲氧苄啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶，而磺胺类与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使细菌叶酸代谢受双重阻断，可达杀菌效果
E．磺胺类抑制细菌的二氢叶酸还原酶，而甲氧苄啶与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使细菌叶酸代谢受双重阻断，可达杀菌效果素
[解析] 此题有一定的迷惑性，考查对重点的掌握程度。（第三十七章191-194页）
8．两性霉素B的作用机制是 参考答案为:C
A．竞争性抑制真菌的核酸合成
B．抑制真菌DNA聚合酶
C．与真菌细胞膜的麦角固醇结合而影响细胞膜通透性
D．阻止真菌进入宿主细胞并抑制其复制
E．抑制真菌DNA复制
[解析]其它答案是其它抗真菌药或抗病毒药的作用机制。（第三十八章195页）
9．对氨水杨酸的作用机制是 参考答案为:D
A．抑制二氢叶酸还原酶使结核杆菌叶酸代谢受阻
B．抑制结核杆菌依赖于DNA的RNA多聚酶
C．阻碍mRNA的合成
D．竞争性对抗对氨基苯甲酸，阻断结核杆菌叶酸的合成
E．干扰结核杆菌RNA合成
[解析]其它答案是其它抗结合药或抗麻风病药的作用机制。（第三十九章198-201页）
10．下列药物属于周期特异性药物是 参考答案为:E
A．环磷酰胺
B．博来霉素
C．肾上腺皮质激素
D．顺铂
E．甲氨蝶呤
[解析]此章出题不会太多，更不会出大题，但总会有题；药物分类及药名多而乱，时间紧张时，不要这几分也罢。（第四十四章215-221页）
四，多项选择题(在每小题的五个备选答案中有二项是正确的，将正确答案的序号填写在题干的括号内。错选、多选、漏选均不得分。每小题1分，共8分)
1．药物达到一定的剂量或浓度时才产生效应，此时的剂量或浓度称为 参考答案为:AB
A．最小效应量
B．最小浓度
C．坪值
D．效能
E．半数有效量
[解析]无解析
2．影响药物作用的因素可分为 参考答案为:AD
A．机体方面
B．遗传因素
C．习惯性
D．药物方面
E．慢代谢型
[解析]（第四章第一节20页）
3．可避免首过效应的给药方式有 参考答案为:BE
A．注射给药
B．直肠结药
C．椎管内给药
D．吸入法
E．舌下给药
[解析]（第四章第三节二24页）
4．主要激动α、β受体的拟肾上腺素药有 参考答案为:AC
A．多巴胺
B．间羟胺
C．麻黄碱
D．去氧肾上腺素
E．异丙肾上腺素
[解析]本题主要考的是肾上腺素受体激动药的分类及药名，同时请记住各类药物的药理作用、临床应用及作用特点。（第九章45-51页）
5．治疗心绞痛可以联合用药的组合是 参考答案为:AD
A．硝酸甘油与普萘洛尔、
B．维拉帕米和地尔硫卓
C．地尔硫卓与普萘洛尔
D．硝苯地平与普萘洛尔
E．维拉帕米与普萘洛尔
[解析]本题主要考核实际应用，不但要知道正确答案，还有知道二者合用的原理。考生有可能忽略D项，如果此题是多选，难度更大。（第二十三章118-121页）
6．下列用于治疗巨幼红细胞性贫血的是 参考答案为:BD
A．硫酸亚铁
B．叶酸
C．右旋糖酐铁
D．维生素B12
E．内因子
[解析]不要混淆内因子项，同时领会治疗机制。本章要求掌握：肝素、华法林、枸橼酸钠、维生素K、氨甲苯酸及链激酶及尿激酶在血液凝固系统方面的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；氨甲苯酸、尿激酶及枸橼酸钠在应用、不良反应方面的特点；硫酸亚铁、叶酸及维生素B12的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；枸橼酸铁铵及右旋糖酐铁在应用、不良反应方面的特点。（第二十七章137-138页）
7．硫脲类抗甲状腺药的严重副作用是 参考答案为:CE
A．皮疹
B．发热
C．粒细胞缺乏症
D．荨麻疹
E．白细胞减少症
[解析]此题避重就轻，考核硫脲类抗甲状腺药的副作用，难度较大。本章要求甲状腺素、甲硫氧嘧啶、卡比马唑及碘的应用(适应证、禁忌证)、主要不良反应，丙硫氧嘧啶及甲巯咪唑在这方面的特点，并能对碘和抗甲状腺药在甲状腺手术前准备的应用及其作用进行综合分析。（第三十四章172页）
8．氯磺丙脲临床上可用于治疗 参考答案为:CD
A．尿闭
B．I型糖尿病
C．Ⅱ型糖尿病
D．尿崩症
E．无尿
[解析]考核氯磺丙脲的具体应用，请考生不要只知其一，而不知有第二种应用。（第三十五章177页）
五，多项选择题(在每小题列出的五个选项中有二至五个选项是符合题目要求的，请将正确选项的字母填在题后的括号内。多选、少选、错选均无分。每小题0.5分，共5分)
1．下面存在肝肠循环的药物有 参考答案为:ABCDE
A．雌激素
B．安定
C．洋地黄毒苷
D．苯氧酸类
E．四环素
[解析]（第二章第二节7页，雌激素第三十二章158页，安定第十三章67页，洋地黄毒苷第二十二章115页，苯氧酸类第二十四章122页，四环素类第三十六章184页）
2．普萘洛尔的药理作用有 参考答案为:ACDE
A．β受体阻断作用
B．内在拟交感活性
C．膜稳定作用
D．抗血小板聚集作用
E．抗心律失常作用
[解析]本题主考的是β受体阻断药的药理作用特点，普萘洛尔虽然是β受体阻断药，但不具备内在拟交感活性，而吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔等有明显的内在拟交感活性。要求详记β受体阻断药和心得安的作用机制及应用特点。（第二章第二节54-55页）
3．下列是静脉麻醉药的有 参考答案为:ABC
A．硫喷妥钠
B．氯胺酮
C．氯胺酮
D．乙醚
E．氟烷
[解析]本题主考的是全麻药的分类，要求掌握：氟烷、硫喷妥钠及氯胺酮的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应，乙醚、恩氟烷和异氟烷在应用及不良反应方面的特点。（第十二章第二节61-65页）
4．苯妥英钠是重要的抗癫痫药，可以用来治疗 参考答案为:BCDE
A．癫痫小发作
B．癫痫局限性发作
C．癫痫肌阵挛性发作
D．癫痫大发作
E．癫痫持续状态
[解析]本题主考的是抗癫痫药及抗惊厥药苯妥英钠的临床应用，本章要求掌握：苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠及地西泮的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；硫酸镁的抗惊厥应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应。（第十四章72页）
5．下列对利多卡因描述正确的有 参考答案为:ABCD
A．选择性作用于希-浦系统
B．抑制Na+内流
C．促进K+外流
D．既可减慢又可加快传导
E．仅用于室上性心律失常
[解析]利多卡因是每试必考，请考生一定仔细复习教科书，每一项都应注意理解记忆。选项E为混淆项，正确为仅用于室性心律失常，考核考生对此项掌握的程度。（第二十一章109-110页）
6．下列各项是硝酸酯类不良反应或副作用的是 参考答案为:ABCE
A．搏动性头痛
B．心率加快
C．颅内压升高
D．易耐受性而不易恢复疗效
E．突然停药易诱发心绞痛
[解析]硝酸酯类临床应用较广，不但要记住其药理作用、作用机制、临床应用，还要了解其副作用。D项不对，硝酸酯类易耐受，但停药后2-3周恢复。此题有一定的难度。还要求掌握：硝酸甘油、单硝酸异山梨醇、普萘洛尔及硝苯地平的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应。（第二十三章118-119页）
7．下列各项符合H1组胺受体阻断剂临床应用的是 参考答案为:ABD
A．变态反应性疾病
B．防治晕动病
C．镇静、嗜睡
D．失眠
E．抑制胃酸分泌
[解析]此章的重点是掌握：苯海拉明的应用(适应证、禁忌证)及主要不良反应，氯苯那敏在这方面的特点。本题不要混淆H1和H2受体拮抗剂，更不能混淆临床应用与其副作用。（第三十一章155页）
8．下列对头孢菌素类描述正确的有 参考答案为:ABE
A．第一代头孢菌素类对革兰阳性菌作用强，对某些革兰阴性菌也有作用，对绿脓杆菌无效
B．第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌作用比第一代强，对部分厌氧菌也有效，对绿脓杆菌无效
C．第三代头孢菌素抗菌谱比第二代更广，对绿脓杆菌有效，头孢拉定抗绿脓杆菌作用最强
D．作用机制是与细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞膜的合成产生杀菌作用。
E．又称先锋霉素类
[解析]虽为选择题，但对头孢菌素类的作用机制及特点进行全面的考核，C应为头孢他啶的抗绿脓杆菌作用最强，D应为阻碍细菌细胞壁的合成。此章是药理学中重点之一。（第三十七章181-182页）
9．多数氨基苷类抗生素的共同不良反应是 参考答案为:BCD
A．变态反应性疾病多发
B．耳毒性
C．肾毒性
D．神经肌肉阻断作用
E．二重感染
[解析]此题难度较大，不仔细复习课本很难答全。（第三十七章185-186页）
10．在体内转化后才有效的药物有 参考答案为:ABCDE
A．可的松与泼尼松
B．苯氧酸类
C．硝酸酯类
D．环磷酰胺
E．硝普钠
[解析]此题跨章节，难度较大，考察考生的归纳总结能力。（第三十三章章、第二十四章、第二十三章、第四十四章和第二十五章）
六，判断说明题（判断下列各题正误，正者在括号内打“√”，误者在括号内打“×”并说明理由。每小题1分，共6分）
1．药物在机体的影响下，可以发生化学结构的改变，称生物转化。
答：对
[解析]药物在机体的影响下，可以发生化学结构的改变，即药物的转化或称生物转化，又称药物的代谢。（第二章四5页）
2．苯巴比妥中毒时可酸化尿液以加速其排泄而解毒。
答：错
[解析]药物由肾小管的再吸收也具有被动转运的特点，脂溶性高、极性低及未解离型的药物易于再吸收，自尿中排泄得少且缓慢；改变肾小管内液体的pH可以改变其中解离型药物与未解离型药物的比率来加速或延缓排泄，因苯巴比妥成弱酸性，中毒时碱化尿液以增加其解离，加速其排泄而解毒。（第二章五6页）
3．将激动同一受体或同一亚型受体的激动剂合用，可增强二者的疗效。
答：错
[解析]一般情况下，不将激动同一受体或同一亚型受体的激动剂合用，因为同用后疗效不会增强，有时反而削弱。（第三章18页）
4．吗啡可用来治疗心源性哮喘。
答：对吗啡通过与不同脑区的阿片受体结合，模拟内源性阿片物质而发挥作用。其用于治疗心源性哮喘的原理有①扩张外周血管，减轻心脏负担，降低肺血管压力，有利于肺水肿的吸收；②轻度抑制呼吸中枢，可降低肺部传入刺激和中枢对CO2刺激的感受性，减轻了过度的反应性呼吸兴奋作用；③镇静作用。（第十七章89页）
[解析]本题主考的是吗啡的临床作用和作用机制，本章还要求掌握：吗啡、哌替啶、纳洛酮的应用（适应证、禁忌症）及主要不良反应（特别是成瘾性）；芬太尼、喷他佐辛在应用不良反应方面的特点，重点内容每次都考，本模拟题以此形式考核。
5．高效利尿药如有呋塞米、依他尼酸等的作用机制抑制肾小管髓袢升支粗段对K+-Na+交换。
答：错。高效利尿药的作用机制抑制肾小管髓袢升支粗段对Cl-和Na+的重吸收，而低效利尿药如螺内醌和氨苯蝶啶的作用机制是抑制远曲小管和集合管K+-Na+交换。 （第二十六章129-130页）
[解析]本题考核利尿药的分类作用和机制，不要混淆。要求掌握：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯及甘露醇的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应；氯酞酮及氨苯蝶啶在应用及不良反应方面的特点。
6．奥美拉唑是H2受体阻断药，临床用于抑制胃酸的分泌。
答：错。奥美拉唑是典型的酸泵又称胃酸质子泵 抑制剂，抑制各种刺激引起的胃酸分泌，临床用于抑制胃酸的分泌。（第二十九章145-148页）
[解析]本题考核奥美拉唑与H2受体阻断药如西咪替丁的作用机制与用法，二者是此章的重点，切记不要记混。
七，简答题（每题3分，共15分）
1．简述药物作用的原理。
答：⑴、改变细胞周围环境的理化性质，如用抗酸药中和胃酸；
⑵、影响离子通道，如钙拮抗剂可阻滞细胞膜上的钙离子通道，使血管舒张；
⑶、对递质或激素的影响，药物通过影响神经递质的合成、摄取、释放、灭活等过程改变递质在体内或作用部位的量而引起机体功能的改变，如麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素等；
⑷、作用于受体、离子通道、酶及载体分子等靶点，如去甲肾上腺素可与肾上腺素受体结合而使之激动，产生血管收缩。
[解析]（第三章第三节13页）
2．简述神经系统药物作用的方式。
答：⑴、直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生与Ach或NA相似的作用，分别称为拟胆碱药或拟肾上腺素药；结合后阻断递质与受体结合，产生与递质相反的作用，分别称为抗胆碱药或抗肾上腺素药。
⑵、影响递质的合成、释放、贮存、代谢转化：
①影响递质的生物合成
如密胆碱抑制Ach的生物合成；
②影响递质的代谢转化
抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶AchE，防止Ach水解，提高Ach浓度，产生拟胆碱作用，称为间接拟胆碱药，如新期的明和有机磷酸酯类农药。胆碱酯酶复活药能使遭受有机磷酸酯类抑制AchE恢复活性，解除有机磷酸酯类农药的毒性；
③影响递质的释放
药物通过促进神经末梢释放递质而发挥作用，如麻黄碱和间羟胺除直接激动肾上腺素受体外，还通过促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA而发挥拟肾上腺素作用；
④影响递质贮存
药物通过影响递质在神经末梢的再摄取和贮存而发挥作用，如利血平可抑制囊泡对NA的主动再摄取，并损伤囊泡膜，使囊泡中的NA不能贮存，导致囊泡内的递质逐渐耗竭，阻碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导，产生类似抗肾上腺素药的效应，作用部位在神经末梢而非受体，故称为抗肾上腺素能神经药。（第五章第三节30-31页）
[解析]此题虽为简答题，但概括性较强，要求对神经系统药物的作用机制有一个总体的把握，线路清晰，并掌握神经系统的药物的分类及其代表药物。
3．比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同。
答：安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的：与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，增强GABA的抑制效应；而巴比妥类药物是主要通过：①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放Cl-通道），增加Cl-内流引起超极化，而增强GABA的抑制效应；②抑制兴奋性AMPA受体，减弱谷氨酸引起的去极化。
[解析]此题较好，考点比较具体详细，目的是了解考生对问题的把握程度。本章要求掌握：地西泮及苯巴比妥的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应及三唑仑在应用及不良反应方面的特点。
4．简述抗高血压药的分类。
答：⑴、利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米等。
⑵、影响交感神经的药物：
①中枢性降压药：可乐定、甲基多巴等。
②神经节组断药：咪噻芬等。
③交感神经末梢抑制药：利血平等。
④α受体阻断药：哌唑嗪。
⑤β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等。
⑥α受体和β受体阻断药：拉贝洛尔等。
⑶、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、依那普利、氯沙坦等。
⑷、钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平等。
⑸、钾通道开放药：二氮嗪。
⑹、直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。
⑺、其它：吲达帕胺、乌拉地尔等。
[解析]此题较好，知识点浅显，但是重点。
5．糖皮质激素类药抗哮喘的机制有哪些？常用的药物有几个？
答：①抗炎和抗免疫作用；②减少白三烯及前列腺素的合成；③增加β2受体的数量，也能提高细胞内cAMP水平，缓解支气管平滑肌痉挛。常用的代表药有倍氯米松和氢化可的松。
[解析]糖皮质激素类药是重点章节，此种以点代面的考法是以后出题的趋势，但考生需全面掌握，才能应对。
八，论述题（每题7分，共21分）
1．药物与血浆蛋白的结合及结合率，竞争性排挤及其在用药方面的意义。
答：药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物，主要是与血浆中的白蛋白相结合。未被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上，如双香豆素为99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢；结合型的药物暂时失去药理活性；由于结合是疏松、可逆的，血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡，药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式，使药物作用的持续时间延长。
因此，结合率高的药物在结合部位达到饱和后，如继续稍增药量，就将导致血浆中的自由型药物浓度大增，而引起毒性反应。另外，如两种药物与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将它们先后服用或同时服用，可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而产生毒性反应，如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后，再服结合率为98%的保泰松，保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素，而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高，可能引起出血。
[解析]（第二章4页）
2．论述有机磷酸脂类的中毒机制、症状及临床解救方法。
答：有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药，通过皮肤、呼吸道及消化道吸收后与AchE结合，不易水解、时间稍长酶的活性即难以恢复。
⑴、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶，不能水解Ach，导致Ach在体内堆积，引起一系列中毒症状，如不及早应用胆碱酯酶复活药，在数分钟或数小时内，磷酰化胆碱酯酶即发生“老化”，对胆碱酯酶复活药产生了抵抗力；即使再用胆碱酯酶复活药，也不能复酶活性。须待新生的AchE出现因此，一旦发生中毒，应及早抢救；
⑵急性中毒症状有：轻度中毒者以M样表现为主，中度中毒者可同时出现M样和N样表现，严重中毒者除M样和N样表现外，还有中枢神经系统症状。①M样症状 瞳孔缩小、视力模糊、眼痛；流涎、口吐白沫、出汗；支气管痉挛、呼吸因难、肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、小便失禁；心率减慢；血压下降等。这些表现对中毒的早期诊断极为重要。②N样症状 肌肉震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹N2受体被激动 ；心动过速、血压升高N1受体被激动 。③中枢症状 先兴奋后抑制，如不安、失眠、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。
⑶、急性中毒的解救原则：①清除毒物，避免继续吸收 用温水或肥皂水清洗染毒皮肤；对经口中毒者，可用2%碳酸氢钠或1%食盐水反复洗胃，再用硫酸镁导泻。敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃，硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃，可氧化成对氧磷而增加毒性；②对症治疗 反复地注射阿托品以缓解中毒症状；③对因治疗 采用胆碱酯酶复活药以恢复AchE的活性。
⑷、胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物，常用的有碘解磷定和氯解磷定等。碘解磷定具有强而迅速的复活胆碱酯酶作用，其分子中带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定，由尿排出，同时使AchE游离出来，恢复其活性； 还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化碘解磷定从而阻止游离的有机磷酸酯类进一步与AchE结合，避免中毒过程继续发展。主要用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的治疗。碘解磷定易使刚形成不久的磷酰化胆碱酯酶复活，应及早用药。由于碘解磷定对中毒时体内积聚的Ach无直接对抗作用，故应与阿托品合用，以便及时控制症状，其代谢及排泄较迅速，故应反复给药。
[解析]（第七章第二节35-36页）
3．请详述氯丙嗪的药理作用。
答：（比较详细具体，请同学理解后简要记忆）CPZ对DA受体、α受体和M受体等有阻断作用，作用广泛。
⑴、中枢神经系统作用： ①抗精神病作用 正常人有镇静、安定、感情淡漠、环境安静也可入睡等作用；精神病人用药后，在不引起明显镇静的情况下，能迅速控制兴奋躁动，使异常的精神活动和行为逐渐消除，是特殊的精神镇静药。与其阻断DA受体有关，非经典抗精神病药氯氮平对D4受体的亲和力专一。CPZ等主要阻断D2受体，其临床疗效与阻滞D2受体有相关性；阻断中脑边缘系统通路和中脑大脑皮层通路中的DA受体发挥抗精神病作用；阻断黑质纹状体通路中的DA受体，引起锥体外系统反应；阻断下丘脑垂体通路中的DA受体引起内分泌作用。镇静作用可能与其阻断脑干网状结构上行激动系统的肾上腺素α受体有关；能抑制电刺激边缘系统引起的觉醒反应，是其引起安全、感情淡漠等作用的原因。②镇吐作用 小剂量抑制延脑的催吐化学感受区CTZ，对抗皮下注射去水吗啡所引起的呕吐；大剂量能直接抑制呕吐中枢，其镇吐机制与阻断CTZ的D2受体有关。氯丙嗪对刺激前庭所引起的呕吐无效。
③对体温调节的影响 抑制下丘脑的体温调节中枢，使高烧患者和正常者的体温降低，剂量越大，降温越明显。④加强CNS抑制药的作用 增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。与吗啡合用时，吗啡可用原量的1/2。
⑵、植物神经系统：阻断α受体，翻转肾上腺素的升压效应，抑制血管运动中枢和直接抑制血管平滑肌而扩张血管，对高血压患者降压明显，用药后可使降压作用减弱甚至无效，不宜用于高血压病的治疗；还阻断M受体。
⑶、内分泌系统：阻断下丘脑垂体通路中的D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子的释放，使催乳素分泌增加，致乳房肿大、溢乳，乳癌患者不宜使用；抑制促性腺激素的释放，减少卵泡刺激素和黄体生成素的分泌，抑制性周期，延迟排卵和引起停经；抑制垂体生长激素的释放，影响儿童的生长发育。可试用于治疗巨人症；抑制ACTH的释放，使肾上腺皮质激素分泌减少。（第十六章第一节80-83页）
[解析]氯丙嗪是作用十分广泛的药物，机制也比较复杂，是抗精神病药的代表药，其药理作用、临床应用和不良反应都是重点，其内容每考必有。本章的重点有氯丙嗪及碳酸锂的应用（适应证、禁忌证）、主要不良反应，奋乃静及米帕明在应用及不良反应方面的特点。